食品和醫藥行業中使用表面活性劑作為各種加工助劑或增效劑,因此增大了表面活性劑與人體消化 道、血液系統的接觸機會,這就對表面活性劑的經口 毒性、溶血性、遺傳性和致癌性、致畸性提出了嚴格要求。用于食品和口服藥品如液劑、片劑、丸劑等中的表面活性劑必須是低毒或無毒類物質;如經靜脈或肌肉注射,則必須注意表面活性劑的溶血性；長期使用則需考慮由此可能引起的遺傳性、癌變性、致畸性等問題。

表面活性劑對人體皮膚、眼睛、毛發,特別是對皮膚、眼睛的溫和性是一個頗難定義的概念,截止目前為止仍然沒有統一的標準。表面活性劑對粘膜產生的刺激性或致敏性主要由三個因素引起:

1)溶出性

指表面活性劑對皮膚本身的保濕成分(如保濕因子NMF)、細胞間脂質及角質層中游離氨基酸和脂肪的溶出程度。這些成分的過分溶出將使皮膚油脂和表層受到破壞,皮膚保水能力下降,引起細胞成皮屑脫落,從而造成皮膚緊繃、刺痛或干燥感。更有甚者,表面活性劑除了對細胞有剝離作用外,還對細胞有溶解作用,如SDS就是生物膜的很有效的溶解劑。

2)滲入性

指表面活性劑經皮滲透的能力,這種作用被認為是引發皮膚各種炎癥的原因之一。表面活性劑滲入改變了皮膚的原始結構狀態和相鄰分子間的相容性,從而引發接觸性皮炎、真皮皮炎,造成皮膚刺激作用甚至引起過敏反應,使皮膚上出現紅斑和水腫現象。表面活性劑對皮膚粘膜的刺激作用以陽離子最甚,陰離子次之,非離子型和兩性離子型最小。

3)反應性

指表面活性劑對蛋白質的吸附,致使蛋白質變性以及改變皮膚pH條件等的作用。實驗表明PEG非離子類的反應性較低,LAS等陰離子的反應性較大。