格列奈類通過(guò)結(jié)合至腺苷三磷酸-依賴性鉀通道的不同部位同樣也刺激胰島β細(xì)胞胰島素的分泌。與磺脲類藥物相反,格列奈類藥物半衰期很短,活性時(shí)間也很短(3-4h),因此在餐前給藥。格列奈類藥物具有中度的降糖效應(yīng),缺乏臨床預(yù)后方面的數(shù)據(jù)。
瑞格列奈在肝臟幾乎完全轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,<10%由腎臟排泄。在CKD患者中并不增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
那格列奈經(jīng)肝臟代謝,腎臟排泄活性代謝產(chǎn)物。大約15%的藥物以原形從尿液中排出,剩余的藥物經(jīng)肝臟代謝成活性很弱的代謝產(chǎn)物和結(jié)合物,通過(guò)尿液(80%)和糞便(20%)排出體外。在晚期CKD患者中,那格列奈的一種活性產(chǎn)物蓄積,增加了低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。
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